Acetylcholin và tác dụng của thuốc Acetylcholin

Acetylcholin là thuốc kích thích trực tiếp receptorM và N. Trong cơ thể, acetylcholin được tiết ra từ ngọn sợi trước hạch giao cảm và phó giao cảm, sau hạch phó giao cảm, ngọn sợi đến tủ thượng thận, bản vận động cơ xương và thần kinh trung ương.
Trong y học, acetylcholin là loại tổng hợp , chủ yếu dưới dạng acetylcholin clorid.

- Hấp thu: Acetylcholin bị thuỷ phân ở đường tiêu hoá nên không dùng đường uống. Thuốc hấp thu nhanh qua đường tiêm bắp và tiêm dưới da. Không được tiêm tĩnh mạch vì hấp thu quá nhanh và mạnh dễ gây tai biến hạ huyết áp đột ngột, rối loạn nhịp tim (các dẫn xuất khác của cholin bền vững hơn có thể uống được).
- Phân bố: Acetylcholin có chứa amin bậc 4 nên rất khó thấm qua hàng rào sinh học, không vào được tế bào thần kinh, nhưng có thể vào các tổ chức khác của cơ thể. Nồng độ thuốc trong huyết tương lớn hơn trong tổ chức.
- Chuyển hoá: Trong cơ thể acetylcholin nhanh chóng bị chuyển hoá bởi cholinesterase tạo thành cholin và acid acetic.
- Thải trừ: thuốc thải trừ một phần qua nước tiểu.

Acetylcholin kích thích trực tiếp trên hệ M và N. Tác dụng trên hệ m chiếm ưu thế hơn nên thực tế tác dụng của acetylcholin biểu hiện là cường phó giao cảm.
Tác dụng kích thích hệ M:
+ Trên mắt: gây co đồng tử do làm co cơ vòng mống mắt, gây co thể mi, giúp mở rộng ống thông dịch nhãn cầu, làm giảm nhãn áp.
+ Trên tuần hoàn: thuốc làm giảm hoạt động cảu tim (giảm nhịp tim, giảm sức co bóp, giảm dẫn truyền, giảm tính hưng phấn), gây giãn mạch và hạ huyết áp. Tác dụng hạ huyết áp xuất hiện nahnh, mạnh nhưng rất ngắn nên hầu như không dùng trong lâm sàng.
+ Trên cơ trơn: thuốc làm tăng hoạt động của cơ trơn. Liều thấp có tác dụng kích thích làm tăng co bóp cơ trơn tiêu hoá, tiết niệu, đường mật, hô hấp, giúp phục hồi chức năng cơ trơn khi bị liệt. Liều cao, thuốc gây co thắt cơ trơn mạnh gây khó thở (do co thắt phế quản), đau bụng (do co thắt dạ dày, ruột)…
+ Trên tuyến ngoại tiết: kích thích các tuyến, ngoại tiết gây tăng tiết dịch, tăng tiết nước bọt, nước mắt, dịch phế quản, dịch dạ dày, ruột. Liều thấp có tác dụng phục hồi chức năng tuyến tiết. Liều cao gây rối loạn bài tiết.
Tác dụng kích thích hệ N:
Khi dùng liều cao và trên súc vật đã dùng atropin để phong bế hệ M, acetylcholin gây kích thích hệ N ở các hạch giao cảm, phó giao cảm và tuỷ thượng thận gây tác dụng giống như cường giao cảm (kích thích tim, co mạch, tăng huyết áp, tăng hô hấp, giãn đồng tử…). Kích thích hệ n ở bản vận động cơ xương gây tăng co cơ. Kích thích hệ N ở thần kinh trung ương gây tăng hưng phấn.

Viêm tắc mạch chi.
Nhịp tim nhanh kịch phát.
Chướng bụng, tí tiểu, táo bón, liệt ruột sau mổ.
Tăng nhãn áp hoặc làm co con ngươi trong phẫu thuật mổ mắt.

Hạ huyết áp.
Hen phế quản.
Viêm loét dạ dày, tá tràng.
Sỏi thận, sỏi mật.

Loét dạ dày tá tràng.
Hen phế quản.

Tiêm dưới da, tiêm bắp 0,5 -1 mg/1 lần, 1-2 lần/24h.

Quá liều gây rối loạn bài tiết, tăng tiết quá mức dịch ở các tuyến ngoại tiết như mồ hôi, nước bọt, nước mắt, dịch khí phế quản…
Nguy hiểm hơn có thể gây tăng huyết áp, tăng hô hấp, giãn đồng tử.
Xử trí: ngừng thuốc ngay và có các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Bảo quản thuốc trong bao bì kín, tránh ánh sáng và để nhiệt độ dưới 30 độ C.