Diethylcarbamazine và tác dụng của thuốc Diethylcarbamazine

Diethylcarbamazine là dẫn chất piperiazin tổng hợp, có tác dụng chống các loại giun trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofri, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa.

Diethylcarbamazin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Nồng độ tối đa đạt được trong vòng 1-2 giờ, sau khi uống một liều đơn độc và thời gian bán thải từ 2-10 giờ tuỳ thuộc vào pH nước tiểu.
Thuốc chuyển hoá nhanh và mạnh thải trừ qua cả đường niệu và ngoài đường niệu. Trên 50% liều uống xuất hiện trong nước tiểu acid, dưới dạng không biến đổi, nhưng giá trị này sẽ thấp nếu nước tiểu kiềm. Kiềm hoá nước tiểu sẽ làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và kéo dài thời gian bán thải, làm tăng cả tác dụng điều trị và tăng độc tính. Do vậy phải giảm liều ở người có rối loạn chức năng thận và có nước tiểu kiềm.

Thuốc có tác dụng diệt ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus ở da nhưng không diệt ấu trùng giun chỉ ở các hạch nhỏ có chứa giun trưởng thành (giun cái); không có tác dụng với ấu trùng giun chỉ Wuchereria bancrofri trong dịch màng tinh hoàn (hydrocele) mặc dù thuốc có thâm nhập vào trong dịch.
Thuốc có 2 kiểu tác động. Tác động thứ nhất làm giảm hoạt động cơ của giun và gây liệt giun, có thể do tác dụng quá phân cực cơ giun của phần piperazin, làm giun rời khỏi vị trí và bị tống ra khỏi vật chủ. Tác động thứ 2 làm thay đổi màng ngoài của ấu trùng giun làm chúng dễ bị tiêu diệt bởi cơ chế đề kháng của cơ thể.
Đã có bằng chứng là diethylcarbamazin diệt được giun trưởng thành của Loa loa và có thể cả Wuchereria bancrofti và Brugia malayi, nhưng tác dụgn ít trên giun trưởng thành của Onchocerca volvulus. Thuốc cũng ảnh hưởng đến đáp ứng miễn dịch đặc hiệu và phản ứng viêm của vật chủ nhưng vẫn chưa xác định được cơ chế.

Trị giun chỉ (do Brugia malayi và Wucheria bancrofti).
Nhiễm giun chỉ bạch huyết, giun chỉ Loa loa.

Không tuyệt đối chống chỉ định
Phải cẩn thận với người tăng huyết áp và suy thận.

Nên tránh dùng htuốc đại trà ở những nơi có dịch địa phương Onchocerca hoặc Loa loa, mặc dù có thể dùng cho những người du lịch nước ngoài muốn phòng lây nhiễm. Cho dùng trước corticoid và kháng histamin để giảm thiểu các pảhn ứng gián tiếp do ấu trùng chết gây ra.
Cần giảm liều ở người có rối loạn chức năng thận hay có nước tiểu kiềm.
Người bệnh nghi có bệnh sốt rét cần được chữa sốt rét không có triệu chứng.
Người bệnh bị viêm mạch bạch huyết do giun chỉ Wuchereria bancrofti hay Brugia malayi nên được điều trị vào giai đoạn bệnh không hoạt động, giữa các đợt bột phát.

Phản ứng do thuốc:
+ Thường gặp: nhức đầu, khó chịu, chán ăn, yếu mệt.
+ Ít gặp: nôn, buồn nôn, chóng mặt, uể oải.
Phản ứng do protein lạ được phóng thích từ các ký sinh trùng chết ở người bệnh nhạy cảm.
Phản ứng trong nhiễm Onchocerca:
+ Mắt: thị lực có thể bị tổn thương vĩnh viễn.
+ Da: ngứa.
Phản ứng có thể nặng, đặc biệt nếu nhiễm trùng nặng và ấu trùng giun chỉ ở gần mắt.
Phản ứng trong nhiễm W.bancrofti, B. malayi và Loa loa:
+ Phản ứng do ấu trùng giun chỉ W.bancrofti chết thường nhẹ, nặng hơn với B.malayi và rất nặng với Loa loa.
+ Thường gặp: sốt, khó chịu, nhức đầu, triệu chứng tiêu hoá, ho đau ngực, đau cơ khớp, ban sần, tăng bạch cầu.
+ Ít gặp: tăng bach cầu ái toan, protein niệu.
+ Hiếm gặp: xuất huyết võng mạc, bệnh não.
Từ ngày điều trị thứ ba đến thứ 12, có thể có phản ứng tại chỗ như viêm bạch mạch, sưng to từng vùng, hoặc áp xe bạch huyết, nốt phỏng nhỏ, sần dẹt.

Trị Brugia malayi: Người lớn, ngày đầu 25mg để thử mẫn cảm. Nếu dung nạp được, liều dùng 3mg/kg/ngày, chia 2 lần, sau bữa ăn. Dùng 1 đợt 3-5 ngày liền.
Trị Wucheria bancrofti: dùng như trên, với liều gấp đôi.

Buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt, choáng váng.
Trường hợp nặng gây co giật, phải tiêm diazepam. Mặt káhc phải điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Bảo quản trong lọ kín.