Antifungal và tác dụng của thuốc Antifungal

Miconazole nitrate hoạt tính kháng nấm đối với vi nấm ngoài da thông thường và vi nấm men, cũng như có hoạt tính kháng khuẩn đối với một số trực khuẩn và cầu khuẩn Gr (+).
Hoạt tính của thuốc dựa trên sự ức chế sinh tổng hợp ergosterol ở vi nấm và làm thay đổi thành phần lipid cấu tạo màng, dẫn đến sự hoại tử tế bào vi nấm.

Khả dụng sinh học đường uống thấp (25%-30%) vì miconazole ít được hấp thu qua đường ruột.Với liều 1000 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh, 2-4 giờ sau khi đưa vào cơ thể, nồng độ trong huyết tương đạt được 1,16 mcg/ml. Nồng độ này không đủ để điều trị nấm nông và nấm nội tạng. Phần miconazole hấp thu được chuyển hóa gần như hoàn toàn. Ít hơn 1% liều dùng được phát hiện là không biến đổi ở nước tiểu. Không có chất chuyển hóa hoạt tính, thời gian bán hủy sau cùng là 20 giờ. 

Miconazol là thuốc imidazol tổng hợp có tác dụng chống nấm đối với các loại như Aspergillus, Blastomyces, Candida, Clasdosporium, Coccidioides, Epidermophyton, Histoplasma, Madurella, Pityrosporon, Microsporon, Paracoccidioides, Phialophora, Pseudalleschiria và Trichophyton. Miconazol cũng có tác dụng với vi khuẩn gram dương. Miconazol ức chế tổng hợp ergosterol ở màng tế bào nấm gây ức chế sự sinh trưởng của tế bào vi khuẩn nấm.

Gel rơ miệng Miconazole dùng chữa trị và điều trị dự phòng nhiễm Candida ở khoang miệng, hầu và đường tiêu hóa. 

Quá mẫn với miconazole hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Rối loạn chức năng gan.

Nếu phải dùng đồng thời Miconazole và thuốc chống đông máu, thì tác dụng chống đông máu nên được giám sát và điều chỉnh kỹ. Nên giám sát nồng độ miconazole và phenytoin nếu như chúng được dùng đồng thời. Ðặc biệt ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ cần phải thận trọng để chắc chắn rằng gel không làm tắc nghẽn cổ họng. Do đó, không nên dùng gel ở thành sau cổ họng và liều đầy đủ nên được phân chia thành những phần nhỏ hơn. Theo dõi bệnh để tránh nghẹt thở.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và điều khiển máy móc: Miconazole không ảnh hưởng đến sự tỉnh táo hay khả năng lái xe.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Mặc dù không có chứng cớ về việc Miconazole gây độc hại cho phôi hay gây quái thai ở súc vật, nguy cơ tiềm tàng khi dùng thuốc này cho phụ nữ có thai nên được cân nhắc với ích lợi điều trị mong muốn. Hiện chưa có dữ kiện về sự bài tiết Miconazole trong sữa mẹ, vì vậy cần thận trọng khi dùng Miconazole đối với phụ nữ cho con bú.

Miconazole có thể ức chế sự chuyển hóa của những thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống men cytochrome 3A và 2C9. Ðiều này đưa đến sự gia tăng hoặc kéo dài tác dụng của những thuốc đó, kể cả tác dụng phụ.
Thí dụ như:
-Terfenadine, astemizole và cisapride. Khi nghiên cứu in-vitro sự chuyển hóa của những thuốc này bị ức chế bởi miconazole. Vì vậy, không nên dùng chúng đồng thời trên những bệnh nhân điều trị với Miconazole.
- Thuốc chống đông máu đường uống, thuốc uống hạ đường huyết, phenytoin, cyclosporin và có thể tacrolimus. Nên giảm liều của những thuốc này nếu sử dụng đồng thời với miconazole khi cần thiết.

Rối loạn tiêu hóa như: buồn nôn, nôn. Ðiều trị dài hạn có thể bị tiêu chảy. Trường hợp hiếm, có thể có phản ứng dị ứng. Trong các báo cáo lẻ tẻ về viêm gan, không có trường hợp nào nguyên nhân liên quan do Miconazole.

Trẻ sơ sinh : 1/2 muỗng cà phê mỗi lần, hai lần mỗi ngày.
Trẻ em và người lớn: 1/2 muỗng cà phê mỗi lần, bốn lần mỗi ngày.Dùng ngón tay quấn gạc rơ thuốc vào miệng. Không nên nuốt thuốc ngay mà giữ trong miệng càng lâu càng tốt. Trị liệu nên được tiếp tục ít nhất là một tuần sau khi các triệu chứng biến mất. Trong trường hợp nhiễm Candida miệng, răng giả nên được lấy ra mỗi tối chà rửa với gel Miconazole.

Triệu chứng :
Miconazole thường không có độc tính cao. Trong trường hợp biến chứng quá liều nôn mửa và tiêu chảy có thể xảy ra.Ðiều trị :Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Bảo quản ở 15-30 độ C.