Locobile 100 và tác dụng của thuốc Locobile 100

Celecoxib là một thuốc chống viêm phi steroid (NSAID) được dùng để điều trị viêm khớp.

- Hấp thu: thuốc hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Sinh khả dụng cao khoảng 90%.
- Phân bố: liên kết với protein huyết tương trên 85%.
- Chuyển hoá: ở gan.
- Thải trừ: chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá. Thời gian bán thải khoảng 17 giờ.

Celecoxib là một thuốc chống viêm phi steroid (NSAID) được dùng để điều trị viêm khớp. Prostaglandin là những hóa chất góp phần quan trọng gây viêm khớp dẫn đến đau, nóng, sưng và đỏ. Celecoxib phong bế enzym tạo prostaglandin (cyclooxygenase 2), làm giảm nồng độ prostaglandin. Kết quả là giảm viêm và giảm sưng nóng đỏ đau đi kèm. Celecoxib khác với các NSAID khác ở chỗ thuốc ít gây viêm loét dạ dày ruột (chí ít là khi điều trị ngắn ngày) và không cản trở đông máu.

Ðiều trị triệu chứng bệnh viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp ở người trưởng thành.

- Bệnh nhân quá mẫn đã biết với celecoxib.
- Bệnh nhân có biểu hiện phản ứng dị ứng với các sulfonamid.
- Bệnh nhân có tiền sử bị bệnh suyễn, nổi mày đay hoặc phản ứng dị ứng sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác.

- Bệnh nhân có tiền sử viêm loét đường tiêu hóa; bệnh thận tiến triển; bệnh nhân phù, cao huyết áp hoặc suy tim; bệnh nhân hen suyễn; phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú; bệnh nhân dưới 18 tuổi.
- Cần giảm liều ở những bệnh nhân suy gan trung bình. Không nên dùng celecoxib khi suy gan nặng.
- Thận trọng khi phối hợp celecoxib với thuốc ức chế men chuyển, các thuốc lợi tiểu furosemid và thiazid, thuốc kháng nấm fluconazol, thuốc chống đông warfarin. Bệnh nhân đang được điều trị với lithi cần được theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu và chấm dứt việc điều trị với celecoxib.

Sử dụng đồng thời celecoxib với aspirin hoặc các NSAID khác (ibuprofen, naproxen v.v...) có thể làm tǎng nguy cơ loét dạ dày ruột.
Fluconazol (DIFLUCAN) làm tǎng nồng độ celecoxib trong cơ thể do ức chế giáng hóa celecoxib trong gan. Do đó, trên bệnh nhân đang dùng fluconazol, nên bắt đầu điều trị celecoxib ở liều khuyến nghị thấp nhất.
Celecoxib làm tǎng 17% nồng độ lithi (ESKALITH) trong máu. Do đó, cần theo dõi chặt chẽ liệu pháp lithi trong và sau khi điều trị celecoxib.
Những người uống trên ba ly rượu/ngày có thể tǎng nguy cơ loét dạ dày khi dùng NSAID, và điều này cũng đúng với celecoxib.

- Xuất huyết tiêu hóa, khó tiêu, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, đau lưng, phù ngoại vi, nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, phát ban, viêm họng.Mặc dù loét dạ dày ruột có xảy ra khi dùng celecoxib, các nghiên cứu ngắn ngày cho thấy tỷ lệ mắc tai biến này thấp hơn các NSAID khác.
- Celecoxib không cản trở chức nǎng tiểu cầu, do đó không làm giảm đông máu dẫn đến tǎng chảy máu như các NSAID khác.
- Những tác dụng có hại hay gặp nhất là đau dầu, đau bụng, khó tiêu, ỉa chảy, buồn nôn, đầy hơi và mất ngủ. Những tác dụng phụ khác là choáng ngất, suy thận, suy tim, tiến triển nặng của cao huyết áp, đau ngực, ù tai, điếc, loét dạ dày ruột, xuất huyết, nhìn lóa, lo âu, mẫn cảm với ánh sáng, tǎng cân, giữ nước, các triệu chứng giống cúm, chóng mặt và yếu.
- Các dạng phản ứng dị ứng có thể xảy ra với celecoxib. Những người bị phản ứng dị ứng (phát ban, ngứa, khó thở) với sulfonamid (như Bactrim), aspirin hoặc các NSAID khác có thể bị dị ứng với celecoxib và không nên uống celecoxib.

Cần thăm dò liều dùng thấp nhất cho từng bệnh nhân.
- Bệnh viêm xương khớp: 200mg x 1lần/ngày hoặc 100mg x 2lần/ngày.
- Viêm khớp dạng thấp: 100-200mg x 2lần/ngày.
Dùng liều thấp nhất có hiệu quả tuỳ theo từng bệnh nhân. Để xử trí viêm xương khớp liều thường là 100mg 2 lần/ngày hoặc 200mg 1 lần. Đối với viêm khớp dạng thấp liều thường là 100 hoặc 200mg 2 lần/ngày.

Cần bảo quản viên nang ở nhiệt độ 25oC. Cũng có thể giữ thuốc trong thời gian ngắn trong nhiệt độ từ 15-30oC.