Apo-piroxicam 20mg và tác dụng của thuốc Apo-piroxicam 20mg

Piroxicam là một thuốc chống viêm không steroid có tác dụng giảm đau và hạ sốt. Piroxicam có thể ức chế phù nề, ban đỏ, tăng sản mô, sốt và đau nhức trên thú vật thí nghiệm. Là thuốc có hiệu quả chống viêm do tất cả các nguyên nhân. Ức chế kết tập bạch cầu trung tính. Ức chế tế bào bạch cầu đa nhân và đơn nhân di chuyển đến vùng viêm.
Ức chế enzym do lysosome phóng thích từ bạch cầu bị kích thích.
Ức chế sự sản xuất anion superoxide của bạch cầu trung tính.
Giảm sản xuất yếu tố dạng thấp toàn thân và trong hoạt dịch ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp có huyết thanh dương tính.

- Hấp thu: Piroxicam được hấp thu tốt sau khi uống hay nhét hậu môn. Khi có thức ăn, tốc độ hấp thu giảm nhẹ nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu khi dùng theo đường uống.
- Phân bố: piroxicam liên kết với Protein huyết tương cao khoảng 99%
- Chuyển hóa: Piroxicam được chuyển hóa rộng rãi và dưới 5% liều hàng ngày được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu và phân. Ðường chuyển hóa quan trọng là hydroxyl hóa nhân pyridyl của nhánh bên, sau đó là liên hợp với acid glucuronic và đào thải qua nước tiểu.
- Thải trừ: qua nước tiểu,thời gian bán hủy trong huyết tương vào khoảng 50 giờ ở nam giới.

Piroxicam là một thuốc chống viêm không steroid được chỉ định cho nhiều trường hợp khác nhau cần tác động chống viêm và/hoặc giảm đau, như viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp (bệnh khớp, bệnh khớp thoái hóa), viêm dính đốt sống, bệnh cơ xương cấp tính, gút cấp, đau sau can thiệp phẫu thuật và chấn thương cấp, thống kinh nguyên phát ở bệnh nhân lớn hơn 15 tuổi, làm hạ sốt và giảm đau gặp trong viêm cấp đường hô hấp trên. 

Loét dạ dày tá tràng tiến triển. Không nên dùng Piroxicam cho những bệnh nhân quá mẫn với thuốc. Có khả năng xảy ra mẫn cảm chéo với aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác. Không nên dùng Piroxicam cho bệnh nhân bị những triệu chứng như hen phế quản, polyp mũi, phù mạch hay nổi mày đay do dùng aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác.Không nên dùng Piroxicam dạng tọa dược cho những bệnh nhân bị các sang thương viêm ở trực tràng hay hậu môn, hay cho những bệnh nhân có tiền sử vừa mới chảy máu trực tràng hay hậu môn.

- Các biến cố không thường xuyên như loét dạ dày tá tràng, thủng và xuất huyết tiêu hóa, gây tử vong trong những trường hợp hiếm, đã được báo cáo với Piroxicam. Nên theo dõi chặt chẽ khi cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa trên dùng thuốc.
- Hiếm gặp: các thuốc chống viêm không steroid có thể gây viêm thận mô kẽ, viêm cầu thận, hoại tử gai thận và hội chứng thận hư. Các thuốc chống viêm không steroid ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận, là chất giữ vai trò hỗ trợ trong việc duy trì tưới máu thận ở những bệnh nhân có lưu lượng máu đến thận và thể tích máu toàn bộ giảm, sử dụng các thuốc chống viêm không steroid có thể làm suy thận mất bù, là phản ứng tiêu biểu theo sau việc hồi phục tình trạng trước điều trị khi ngưng thuốc chống viêm không steroid đặc biệt hay gặp ở người suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư và bệnh thận mất bù. Nên theo dõi những bệnh nhân này cẩn thận khi trị liệu với các thuốc chống viêm không steroid.
- Do báo cáo về các ảnh hưởng xấu trên mắt của các thuốc chống viêm không steroid, nên đi khám mắt ở những bệnh nhân có biểu hiện các bệnh về thị lực trong quá trình điều trị với Piroxicam.
- Ðối với bệnh nhân bị phenylketon niệu: Khi sử dụng với mục đích giảm đau và chống viêm trong viêm đường hô hấp trên, nên nhớ rằng thuốc chống viêm không steroid chỉ là thuốc điều trị triệu chứng, nên xem xét đến việc dùng thêm một kháng sinh thích hợp.
- LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Mặc dù không quan sát được tác dụng gây quái thai trên thử nghiệm ở thú vật, không khuyến cáo sử dụng Piroxicam trong thai kỳ. Piroxicam ức chế tổng hợp prostaglandin và giải phóng qua một sự ức chế có hồi phục men cyclooxygenase. Tác dụng này, cũng như các thuốc chống viêm không steroid khác có liên quan đến sự gia tăng tỷ lệ đẻ khó và kéo dài thời gian đẻ ở thú vật có thai khi dùng thuốc vào cuối thai kỳ. Các thuốc chống viêm không steroid cũng được biết là gây đóng sớm ống động mạch ở trẻ sơ sinh.
Sự hiện diện của piroxicam trong sữa mẹ đã được xác định khi bắt đầu dùng thuốc và qua một thời gian sử dụng lâu dài (52 ngày). Piroxicam xuất hiện trong sữa với tỷ lệ khoảng 1-3% nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Không có sự tích tụ piroxicam trong sữa có liên quan đến sự tích tụ trong huyết tương trong quá trình điều trị. Không khuyến cáo dùng Piroxicam cho bà mẹ đang nuôi con bú do tính an toàn trên lâm sàng chưa được xác định.

- Các thuốc chống viêm không steroid có thể gây giữ natri, kali và nước, và có thể can thiệp vào hoạt tính thải natri qua nước tiểu của các thuốc lợi tiểu, dùng piroxicam cho bệnh nhân suy tim hay cao huyết áp làm xấu hơn tình trạng bệnh.
- Xuất huyết đã được báo cáo hiếm khi gặp khi dùng Piroxicam cho những bệnh nhân dùng thuốc chống đông máu loại coumarin, theo dõicẩn thận khi dùng đồng thời Piroxicam và thuốc chống đông máu uống. Nên lưu ý đến tác dụng này khi xác định thời gian chảy máu.
- Không nên kết hợp Piroxicam với acetylsalicylic acid( aspirin) hay dùng đồng thời hai thuốc chống viêm không steroid do làm giảm nồng độ piroxicam trong huyết tương do cạnh tranh liên kết với protein huyết tương làm giảm hiệu quả điều trị và tăng tác dụng không mong muốn.
- Piroxicam gắn kết chặt với protein, và do đó có thể thế chỗ các thuốc gắn kết protein khác. Bác sĩ nên theo dõi cẩn thận bệnh nhân để thay đổi nhu cầu về liều lượng khi dùng Piroxicam cho bệnh nhân đang điều trị với các thuốc có tính gắn kết cao với protein.
- Các thuốc chống viêm không steroid bao gồm cả Piroxicam được báo cáo là làm tăng nồng độ ổn định trong huyết tương của lithium. Nên kiểm tra nồng độ này khi bắt đầu điều trị, điều chỉnh liều và khi ngưng dùng Piroxicam. -- Sự gia tăng nhẹ hấp thu piroxicam khi dùng cimetidin nhưng không có thay đổi đáng kể trên những thông số thanh thải. Cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC 0-120 giờ) và Cmax của piroxicam khoảng 13 đến 15%. Hằng số tốc độ đào thải và thời gian bán hủy không cho thấy sự khác biệt đáng kể. Sự gia tăng nhẹ nhưng có ý nghĩa trong hấp thu hầu như không chắc chắn là có ý nghĩa về mặt lâm sàng.

- Viêm miệng, chán ăn, đau thượng vị, buồn nôn, táo bón, bụng khó chịu, trướng bụng, tiêu chảy, đau bụng và khó tiêu. Xuất huyết tiêu hóa, thủng và loét đã được báo cáo xuất hiện với Piroxicam.
- Các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương, như chóng mặt, nhức đầu, buồn ngủ, mất ngủ, trầm cảm, lo lắng, ảo giác, thay đổi tính tình, giấc mơ bất thường, lú lẫn tâm thần, dị cảm, và choáng váng được báo cáo hiếm khi xuất hiện. Sưng mắt, nhìn mờ và kích ứng mắt đã được báo cáo. Soi đáy mắt thường quy và khám đèn khe không cho thấy bằng chứng thay đổi trên mắt. Có thể ù tai và khó ở.
- Các phản ứng quá mẫn trên da, thường dưới dạng nổi ban da và ngứa ngáy đã được báo cáo. Hiếm gặp: chứng tróc móng và rụng tóc. Phản ứng dị ứng với ánh sáng ít khi đi kèm với trị liệu. Cũng như các thuốc chống viêm không steroid khác, hoại tử nhiễm độc biểu bì (bệnh Lyell), và hội chứng Stevens-Johnson hiếm khi xảy ra. Phản ứng mụn nước-bóng nước cũng hiếm gặp. Phản ứng quá mẫn như phản vệ, co thắt phế quản, nổi mày đay/phù mạch, viêm mạch và "bệnh huyết thanh" hiếm khi được báo cáo.
- Phản ứng hậu môn-trực tràng với tọa dược biểu hiện ra chứng đau tại chỗ, rát bỏng, ngứa ngáy và cảm giác buốt mót. Ðã xuất hiện những trường hợp hiếm xuất huyết hậu môn. Gia tăng BUN và creatinine có hồi phục đã được báo cáo. Giảm hemoglobin và hematocrit, không đi kèm với chứng xuất huyết tiêu hóa rõ rệt, đã xảy ra. Ðã có báo cáo về chứng thiếu máu. Giảm tiểu cầu và ban xuất huyết không giảm tiểu cầu (Henoch-Schoenlein), giảm bạch cầu và tăng bạch cầu ái toan đã được báo cáo. Có một số trường hợp hiếm thiếu máu bất sản và thiếu máu huyết tán. Chảy máu cam cũng được báo cáo dù rất hiếm.
Ðã quan sát được các thay đổi thông số chức năng gan: một vài bệnh nhân có thể tăng nồng độ transaminase trong huyết thanh trong quá trình điều trị với Piroxicam. Một vài phản ứng gan, bao gồm vàng da và các trường hợp viêm gan gây tử vong đã được báo cáo. Mặc dù những phản ứng này hiếm gặp nhưng nếu các bất thường chức năng gan vẫn kéo dài hay tồi tệ hơn, nếu phát triển các dấu hiệu và triệu chứng cho bệnh gan, hay nếu biểu hiện toàn thân (như tăng bạch cầu ái toan, nổi ban, vv), nên ngưng dùng Piroxicam. Các trường hợp viêm tụy dù hiếm đã được báo cáo. Ðánh trống ngực và khó thở cũng được báo cáo dù ít khi xảy ra. Một số trường hợp hạn hữu bị ANA dương tính hay giảm thính giác đã được báo cáo hiếm khi xảy ra ở những bệnh nhân dùng Piroxicam. Các bất thường về chuyển hóa như hạ đường huyết, tăng đường huyết, tăng hay giảm cân đã được báo cáo dù hiếm khi xảy raÐau thoáng qua khi tiêm thỉnh thoảng đã được báo cáo khi sử dụng dạng tiêm bắp. Các tác dụng ngoại ý tại chỗ (cảm giác nóng bỏng) hay tổn thương mô (tạo áp xe vô khuẩn, hoại tử mô mỡ) có thể thỉnh thoảng xảy ra ở vị trí tiêm.

- Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp (bệnh khớp, bệnh khớp thoái hóa), viêm dính đốt sống: Liều bắt đầu là 20mg dùng 1 lần duy nhất mỗi ngày. Ða số điều trị duy trì với liều 20mg mỗi ngày. Một số tương đối nhỏ bệnh nhân có thể cần 10mg mỗi ngày. Dùng liều 30mg hay hơn trong một thời gian dài có thể dẫn đến nguy cơ gia tăng về tác dụng ngoại ý trên hệ tiêu hóa.
- Gút cấp: bắt đầu điều trị với liều duy nhất 40mg, sau đó dùng 40mg mỗi ngày, một lần duy nhất hay chia làm nhiều lần trong 4-6 ngày. Piroxicam không chỉ định cho điều trị bệnh gút lâu dài.
- Rối loạn cơ xương cấp: bắt đầu điều trị với liều 40mg mỗi ngày trong 2 ngày đầu, dùng 1 lần duy nhất hay chia làm nhiều lần. Nên giảm liều đến 20mg mỗi ngày cho 7-14 ngày kế tiếp của đợt điều trị.
- Ðau sau phẫu thuật hay chấn thương: Liều khởi đầu là 20 mg mỗi ngày, dùng 1 lần trong ngày. Trong trường hợp cần khởi phát tác động nhanh, nên bắt đầu với liều 40 mg mỗi ngày trong hai ngày đầu, dùng 1 lần duy nhất hay chia thành nhiều liều. Ðối với giai đoạn điều trị còn lại, nên giảm liều xuống 20 mg mỗi ngày.
- Thống kinh: Ðiều trị thống kinh nguyên phát khởi đầu sớm ngay khi có triệu chứng với liều 40mg mỗi ngày dùng một lần duy nhất trong hai ngày đầu. Có thể tiếp tục điều trị sau đó với liều đơn hàng ngày là 20 mg từ một đến 3 ngày kế tiếp nếu cần thiết.
- Viêm đường hô hấp trên: Liều người lớn là 10 - 20mg uống mỗi ngày 1 lần.
- Sử dụng cho trẻ em: Chưa xác định được liều Piroxicam khuyến cáo cho trẻ em.
- Cách dùng: Theo đường uống: Có thể nuốt nguyên viên nén hòa tan với nước, hay hòa trong một ít nước (50 ml) và uống. Tiêm bắp: Piroxicam tiêm bắp thích hợp cho điều trị khởi đầu các bệnh cấp tính và cơn cấp của các bệnh mãn tính. Ðể điều trị tiếp tục, nên dùng dạng thuốc uống (viên nén dạng hòa tan được). Liều lượng Piroxicam dùng theo đường tiêm bắp cũng tương tự như liều uống.
- Nên áp dụng kỹ thuật vô khuẩn khi tiêm bắp Piroxicam và tiêm vào khối cơ tương đối lớn. Tốt nhất nên tiêm vào phần tư trên ngoài của mông. Cũng giống như các thuốc tiêm bắp khác, cần phải rút ống bơm tiêm trước khi tiêm vào để tránh tiêm nhầm vào mạch máu.
- Phương pháp dùng kết hợp: Liều Piroxicam tổng cộng hàng ngày được sử dụng dưới dạng viên nén dạng hòa tan được và thuốc tiêm bắp không được vượt quá liều tối đa mỗi ngày như đã chỉ định ở phần trên.

Trong trường hợp quá liều Piroxicam, điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng được chỉ định. Các nghiên cứu đã chứng minh rằng việc dùng than hoạt tính có thể làm giảm hấp thu thuốc và tái thu hồi lại piroxicam, do đó làm giảm lượng thuốc trong cơ thể.