Nimica-100 DT và tác dụng của thuốc Nimica-100 DT

Nimesulide có cả ba đặc tính kháng viêm, giảm đau và hạ sốt.

Sau khi uống 1 viên 100mg, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được ở mức 4 mcg/ml sau 2-3 giờ. Tốc độ và cường độ hấp thu của thuốc không bị thức ăn làm cho thay đổi. Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương. Nimesulide qua màng hoạt dịch và đạt nồng độ tối đa tại đây cao hơn nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống từ 3-12 giờ. Sau uống 100mg nimesulide hai lần mỗi ngày, nồng độ thuốc đạt mức hằng định trong thời gian từ 24-36 giờ. Nimesulide được chuyển hoá gần như hoàn toàn tại gan. Thuốc đào thải chủ yếu qua nước tiểu (50-71%) dưới dạng chất chuyển hoá đã được liên hợp hoặc tự do, một phần qua phân dưới dạng chất chuyển hoá tự do. Thời gian bán huỷ trong huyết tương từ 2-5 giờ, T1/2 của chất chuyển hoá 4-hydroxy-nimesulide là 3-6 giờ. Trên bệnh nhân suy thận vừa, các thông số dược động học thay đổi nhẹ so với người có chức năng thận bình thường. Trên bệnh nhân suy gan có nguy cơ tích lũy thuốc.

Hoạt tính kháng viêm liên quan nhiều đến khả năng ức chế chức năng bạch cầu bao gồm ức chế giải phóng các chất điều biến (mediator) của phản ứng viêm, các gốc tự do được sản sinh trong quá trình viêm. Bên cạnh đó, nimesulide cũng có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin và ức chế ngưng tập tiểu cầu. Nimesulide có tác động ưu tiên trên cyclo-oxygenase-2, enzym cảm ứng xuất hiện tại các mô viêm, và ít ảnh hưởng trên cyclo-oxygenase-1. Vì vậy, sử dụng Nimesulide ít gây ra các tổn thương nghiêm trọng trên niêm mạc dạ dày - tá tràng.Khả năng giảm đau của nimesulide tương tự ibuprofen và yếu hơn indomethacin qua các thử nghiệm gây đau bằng acid acetic ở chuột cống, bằng acid acetic và acetylcholin ở chuột nhắt. Nimesulide có khả năng kháng viêm bằng hoặc mạnh hơn indomethacin, diclofenac, piroxicam và ibuprofen trên các mô hình gây viêm chuẩn trên động vật thực nghiệm như phù và viêm chân sau chuột cống gây ra bởi carrageen, gây ban đỏ bởi tia UV ở chuột lang và viêm khớp bởi chất bổ trợ ở chuột cống. Tác động hạ nhiệt của nimesulide mạnh hơn indomethacin, ibuprofen, aspirin và paracetamol trên chuột cống gây sốt bằng men.

Nimesulide được chỉ định với các mục đích kháng viêm, giảm đau, hạ nhiệt trong nhiều bệnh lý thuộc nhiều chuyên khoa như nội khoa, ngoại khoa, răng hàm mặt, tai mũi họng... Nimesulide hiệu quả trong các chỉ định:
- Viêm xương khớp (thoái hóa khớp)
- Bệnh lý thấp quanh khớp
- Giảm đau và viêm hậu phẫu
- Giảm đau và viêm sau chấn thương
- Giảm đau, viêm và hạ sốt trong viêm đường hô hấp cấp
- Ðau bụng kinh.

- Viêm-loét dạ dày tiến triển.
- Trẻ em dưới 12 tuổi.
- Phụ nữ có thai và cho con bú.
- Suy gan ở mức trung bình và nặng, suy thận nặng.
- Mẫn cảm với nimesulide hoặc bất cứ thành phần khác của thuốc.

Phải dùng thuốc thận trọng ở những bệnh nhân trước đó có tiền sử xuất huyết dạ dày, bệnh nhân bị rối loạn đông máu hoặc đang được điều trị bằng các thuốc chống đông hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu, bệnh nhân già yếu. Thận trọng khi kết hợp với các thuốc lợi tiểu và methotrexat liều thấp (< 15mg/tuần). Không phối hợp cùng methotrexat liều cao. Thận trọng khi sử dụng ở những người bệnh có tiền sử dị ứng với các NSAID khác.

Sự phối hợp các thuốc chống viêm, giảm đau không steroid (NSAID) có thể làm tăng nguy cơ gây loét và xuất huyết tiêu hoá do hiệp đồng tác dụng. Vì lý do đó, không nên kết hợp Nimesulide và các NSAID khác trong điều trị. Nimesulide cũng làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông, các thuốc chống kết tập tiểu cầu. Vì vậy, nếu cần phối hợp với các thuốc trên, phải theo dõi các dấu hiệu lâm sàng và sinh học, đặc biệt là thời gian máu chảy và chỉ số prothrombin.Các NSAID làm tăng lithium máu do giảm bài tiết ở thận. Nếu cần thiết phải phối hợp Nimesulide với các thuốc có chứa lithium, tốt nhất nên theo dõi nồng độ lithium máu và chỉnh liều thuốc trong và sau khi ngưng dùng nimesulide.Các NSAID làm giảm đào thải methotrexat ở thận và tranh chấp đẩy methotrexat ra khỏi protein huyết tương vì vậy làm gia tăng độc tính trên máu của thuốc này. Nếu sử dụng kết hợp Nimesulide với methotrexat ở liều thấp (< 15mg/tuần) nên kiểm tra huyết đồ hàng tuần trong các tuần lễ đầu phối hợp. Tăng cường theo dõi trong các trường hợp bệnh nhân bị suy thận cũng như ở người già. Không phối hợp Nimesulide với methotrexat liều cao (> 15mg/tuần).

Rối loạn tiêu hoá như đau dạ dày, ợ nóng, buồn nôn chỉ xảy ra nhất thời, vừa phải và hiếm. Có thể gặp nhức đầu, chóng mặt, nổi ban đỏ, mề đay ở một số cơ địa đặc biệt.

Uống 1 viên x hai lần trong ngày, khi cần thiết có thể uống 2 viên x hai lần trong ngày. Nên uống với nhiều nước sau khi ăn.

Khi có dấu hiệu quá liều phải cho bệnh nhân ngừng thuốc ngay, cho bệnh nhân nhập viện, áp dụng các biện pháp cấp cứu như rửa dạ dày, sử dụng than hoạt tính, kiểm tra cân bằng nước điện giải, kiềm toan.

Bảo quản nơi khô mát.